1.Thành phần hoạt chất:

Mỗi viên nén Betaloc ZOK chứa metoprolol succinate: 47,5mg tương đương với 50mg metoprolol tartrate.

2. Thuốc này là thuốc gì:

Metopolol là thuốc ức chế chọn lọc thụ thể beta-1-adrenergic ảnh hưởng đến tim và tuần hoàn.

3. Chỉ định điều trị:

- Điều trị tăng huyết áp.

- Điều trị dài hạn đau thắt ngực.

- Điều trị suy tim mạn tính.

- Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim.

- Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh: nhịp nhanh trên thất hoặc nhịp nhanh thất.

4. Liều dùng và cách dùng:

Cách dùng: Betaloc ZOK dùng điều trị với liều duy nhất trong ngày và tốt nhất là dùng vào buổi sáng. Nuốt nguyên viên hoặc 1/2 viên đã chia vạch sẵn với chất lỏng, không được nhai hoặc nghiền. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Nếu ngừng điều trị dài hạn giảm liều dần dần trong khoảng thời gian 1-2 tuần.

Liều dùng:

- Điều trị tăng huyết áp: liều khuyến cáo cho bệnh nhân tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa là Betaloc ZOK 50mg ngày một lần. Nếu bệnh nhân không đáp ứng với liều 50mg, có thể tăng lên đến 100 - 200mg ngày một lần và/hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

- Điều trị dài hạn đau thắt ngực: liều khuyến cáo là 100 - 200mg Betaloc ZOK ngày một lần, nếu cần có thể dùng kết hợp với các thuốc trị đau thắt ngực khác. Điều trị bổ sung cho liệu pháp điều trị suy tim cơ bản ở những bệnh nhân suy tim mạn tính có triệu chứng đã ổn định do suy chức năng tâm thu thất trái. Trong vài trường hợp có thể tiếp tục điều trị hoặc giảm liều, và trong các trường hợp khác cần phải ngưng điều trị.

- Điều trị loạn nhịp tim: liều khuyến cáo là 100 - 200mg Betaloc ZOK ngày một lần.

- Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim: điều trị dài ngày với liều 200mg ngày một lần đã cho thấy làm giảm được nguy cơ tử vong (kể cả đột tử) và giảm nguy cơ tái nhồi máu cơ tim (thường gặp ở bệnh nhân tiểu đường).

- Suy chức năng thận: không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.

- Suy chức năng gan: thường không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân xơ gan vì metoprolol gắn kết với protein thấp (5 - 10%). Khi có các dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng nên xem xét việc giảm liều.

- Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân cao tuổi.

- Trẻ em: kinh nghiêm dùng Betaloc ZOK cho trẻ em còn giới hạn.

5. Chống chỉ định:

- Suy tim cấp, suy tim mất bù phải điều trị với thuốc tăng co bóp cơ tim.

- Sốc tim.

- Block nhĩ thất độ 2 và độ 3.

- Hội chứng nút xoang bệnh lý.

- Block nút xoang.

- Nhịp tim chậm (≤ 50 - 55 lần/phút) trước khi bắt đầu điều trị.

- Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 100mmHg).

- Hen suyễn nặng và bệnh phổi tắc nghẹn mạn tính nghiêm trọng, ối loạn động mạch ngoại biên và hiện tượng Raynaud nghiêm trọng.

- U tế bào ưa crom của tủy thượng thận không điều trị.

- Mẫn cảm với metoprolol hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Có tiền sử phản ứng phản vệ.

- Dùng đồng thời với các thuốc chống loạn nhịp tim loại 1 (trừ lidocain) và verapamil.

- Phụ nữ đang cho con bú.

6. Tác dụng không mong muốn:

- Rối loạn toàn thân và tại chỗ: suy nhược.

- Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, nhức đầu.

- Rối loạn hệ tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón.

- Rối loạn hệ tim mạch: chậm nhịp tim, hạ huyết áp tư thế, đánh trống ngực.

- Rối loạn mạch máu: lạnh chân tay.

- Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: khó thở do căng thẳng.

7. Tương tác thuốc:

- Nồng độ Metoprolol trong huyết tương tăng khi dùng cùng các thuốc chuyển hóa qua CYP2D6: thuốc chống loạn nhịp, thuốc kháng histamine, thuốc chống trầm cam, thuốc chống loạn thần và thuốc ức chế COX-2. Nồng độ trong huyết tương giảm bởi rifampicin và có thể tăng do rượu và hyalazine.

- Khi kết hợp Metaprolol với thuốc chẹn kênh canxi thuộc nhóm verapamil và diltiazem, các digitalis glycoside  có thể làm chậm nhịp tim.

- Kết hợp với thuốc mê đường thở làm tăng tác dụng ức chế tim.

- Kết hợp với indomethacin hoặc các chất ức chế men tổng hợp prostaglandin làm giảm hiệu quả hạ huyết áp của các thuốc chẹn beta.

8. Dược động học:

Hấp thu và phân bố:

​Betaloc ZOK được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Do tác dụng chuyển hoá lần đầu qua gan mạnh, sinh khả dụng toàn thân của metoprolol sau khi uống liều duy nhất khoảng 50%. Sinh khả dụng giảm khoảng 20 - 30% đối với các dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén bào chế thông thường nhưng đã được chứng minh là không quan trọng về mặt hiệu quả lâm sàng, vì đối với nhịp tim, diện tích dưới đường cong hiệu quả dược lực theo thời gian (AUEC) giống với dạng viên nén bào chế thông thường. Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp, khoảng 5 - 10%.

Chuyển hoá và đào thải :

​Metoprolol chuyển hoá ở gan chủ yếu qua men CYP2D6.  Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Khoảng 5% liều dùng bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi, tỉ lệ này tăng lên 30% trong vài trường hợp. Thời gian bán thải của metoprolol trong huyết tương trung bình là 3,5 giờ (từ 1 – 9 giờ). Độ thanh thải toàn phần khoảng 1 lít/phút.

9. Tài Liệu Tham Khảo:

 Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Betaloc ZOK 50 mg ( số đăng kí VN-17244-13)